Антиагрегантное и тромболитическое лекарство, широко применяемое в кардиологии.
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике | 1 табл. |
ацетилсалициловая кислота | 50 мг |
100 мг | |
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; тальк; триацетин; силиконовый антивспенивающий агент SE2; метакриловой кислоты и этакрилата сополимер (Эудражит L30D) |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием; поверхность таблетки гладкая или слегка шероховатая, блестящая.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиагрегационное.
Фармакодинамика
Подавляет синтез тромбоксана A2, вследствие чего уменьшается агрегация тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приема препарат внутрь ацетилсалициловая кислота всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. Cmax в плазме отмечается в среднем через 3 ч после приема препарата внутрь. Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов: T1/2 для ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, для метаболитов — около 3 ч.
Показания препарата
- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение;
- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, сочетание бронхиальной астмы, редуцирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
- геморрагический диатез;
- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
- беременность (I и III триместры) и период лактации;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- при подагре;
- гиперурикемии;
- наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений;
- почечной и печеночной недостаточности;
- бронхиальной астмы;
- хронических заболеваний органов дыхания;
- сенной лихорадки;
- полипоза носа;
- аллергических реакций на другие препараты;
- во II триместре беременности;
- в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Лактация. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высоких дозах кормление грудью следует немедленно прекратить.
Побочные действия
В целом хорошо переносится, но в исключительных случаях возможны следующие нежелательные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: анемия (редко), повышенная кровоточивость.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих ЛС:
- - метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);
- - гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);
- - тромболитических и антитромбоцитарных средств (тиклопидина);
- - дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);
- - гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) — за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
- - вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая выведение салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, перед едой, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза — по 50–100 мг 1 раз в сутки.
Тромбо АСС предназначен для длительного применения. Продолжительность лечения определяется врачом.
Передозировка
Маловероятна (из-за низкого содержания действующего вещества в таблетке).
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля, слабительных, проведение ощелачивающего лечения.
Особые указания
Препарат следует применять по назначению врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечение различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными средствами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может провоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном применении с ГКС следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, т.к. последний ухудшает благоприятное влияние ацетилсалициловой кислоты на продолжительность жизни.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
3 года.
По материалам: РЛС